+
cotrimoxazole Nome Generico: sulfamidici e Trimetoprim Questa monografia include informazioni sui seguenti punti: 1) Sulfadiazine e trimetoprim * 2) Trimetoprim e Trimetoprim BAN: Sulfadiazine & mdash; Sulfadiazina Sulfametossazolo & mdash; Sulfametossazolo JAN: Sulfametossazolo & mdash; Acetylsulfamethoxazole Sulfametossazolo & mdash; Sulfametossazolo sodio VA CLASSIFICAZIONE primaria: AM650 marchio comunemente usato (s): Apo-Sulfatrim 2; Apo-Sulfatrim DS 2; Bactrim 2; Bactrim DS 2; I. V. Bactrim 2; Bactrim Pediatric 2; Cofatrim Forte 2; Coptin 1; Coptin 1 1; Cotrim 2; Cotrim DS 2; Cotrim Pediatric 2; Novo-Trimel 2; Novo-Trimel D. S. 2; Nu-Cotrimox 2; Nu-Cotrimox DS 2; Roubac 2; Septra 2; Septra DS 2; Septra Uva Sospensione 2; Septra I. V. 2; Septra Sospensione 2; Sulfatrim 2; Sulfatrim Pediatric 2; Sulfatrim S / S 2; Sulfatrim Sospensione 2; Sulfatrim-DS 2. Altri nomi comunemente usati sono &Toro; Cotrimazine Sulfadiazine e Trimetoprim &Toro; Cotrimoxazole Trimetoprim e Trimetoprim &Toro; SMZ-TMP Trimetoprim e Trimetoprim Nota: Per un elenco di forme di dosaggio e marchi disponibilità paese, vedere la sezione Forme di dosaggio (s). * Non disponibile in commercio negli USA Antibatterico (sistemica) & mdash; Sulfadiazine e Trimetoprim; * Trimetoprim e Trimetoprim; Antiprotozoi & mdash; Trimetoprim e Trimetoprim; Nota: le informazioni tra parentesi quadre nella sezione Indicazioni fa riferimento agli usi che non sono inclusi nella etichettatura dei prodotti degli Stati Uniti. Considerazioni generali sulfamidici, come la sulfadiazina e sulfametossazolo, utilizzati insieme con trimetoprim, producono attività antibatterica sinergica. Sulfadiazine e sulfametossazolo hanno uguali proprietà antibatteriche, che copre lo stesso spettro di attività. Questi sulfamidici, in combinazione con trimetoprim, sono attivi in vitro contro molti organismi aerobici gram-positivi e gram-negativi. Hanno minima attività contro i batteri anaerobi. organismi gram-positivi sensibili includono molti lo Staphylococcus aureus. tra cui alcuni ceppi meticillino-resistenti, S. saprophyticus. alcuni streptococchi del gruppo A beta-emolitico, Streptococcus agalactiae. e più ma non tutti i ceppi di S. pneumoniae. Gram-negativi, che sono suscettibili includono Escherichia coli, molte specie Klebsiella, Citrobacter diversus e C. fruendii. specie Enterobacter, specie di Salmonella, Shigella spp, Haemophilus influenzae. tra cui alcuni ceppi ampicillina resistenti, H. ducreyi. Morganella morganii. Proteus vulgaris e P. mirabilis. e alcune specie Serratia. combinazioni di sulfonamide e trimetoprim hanno anche l'attività contro le specie Acinetobacter, carinii Pneumocystis. Providencia rettgeri. P. Stuarti. Aeromonas. Brucella. e specie Yersinia. Essi sono di solito attivi contro Neisseria meningitidis. Branhamella (Moraxella) catarrhalis. e alcuni, ma non tutti, N. gonorrhoeae. Pseudomonas aeruginosa è solitamente resistenti, ma P. cepacia e P. maltophilia può essere sensibile. La principale differenza tra sulfadiazina e sulfametossazolo esiste nelle rispettive farmacocinetica. La distinzione principale è che sulfadiazina viene metabolizzato in misura molto minore rispetto è sulfametossazolo. Ciò consente una concentrazione urinaria maggiore di sulfadiazina invariato. così come un aumento del rischio di cristalluria quando viene somministrato in dosi elevate; la concentrazione urinaria antibatterica della sulfadiazina viene mantenuta per un intervallo di 24 ore, consentendo una volta al giorno di dosaggio negli adulti. Inoltre, sulfadiazina raggiunge concentrazioni più elevate nella bile e fluido cerebrospinale. Accettato Bronchite (trattamento) & mdash; sulfametossazolo orale e la combinazione trimetoprim è indicato negli adulti per il trattamento delle esacerbazioni acute di bronchite cronica causate da organismi sensibili. Enterocolite, specie Shigella (trattamento) & mdash; sulfametossazolo orale e parenterale e trimetoprim sono indicati per il trattamento di enterocoliti causate da ceppi sensibili di Shigella flexneri e S. sonnei. otite media acuta (trattamento) & mdash; sulfametossazolo orale e la combinazione trimetoprim è indicato nel trattamento di otite media acuta causata da organismi sensibili nei bambini. Polmonite, Pneumocystis carinii (profilassi) 1 & mdash; sulfametossazolo orale e la combinazione trimetoprim è indicato nella profilassi della polmonite da Pneumocystis carinii (PCP) in pazienti immunocompromessi e considerati a rischio maggiore di sviluppare PCP, inclusi i pazienti con sindrome da immunodeficienza acquisita ( AIDS). Si è considerato il trattamento di scelta per questa indicazione. Sulfametossazolo e la combinazione trimetoprim è indicato sia in profilassi secondaria (pazienti che hanno già avuto almeno un episodio di PCP), e gli adulti la profilassi primaria (affetti da HIV con un linfocita CD4 contano inferiore o uguale a 200 cellule per millimetro cubo e / o meno del 20% dei linfociti totali, tutti i bambini nati da madri con infezione da HIV, a partire da 4 a 6 settimane di età, e la profilassi successive dato come determinato sulla base della conta dei linfociti CD4 età-specifica) di PCP. Polmonite, Pneumocystis carinii (trattamento) & mdash; sulfametossazolo orale e parenterale e trimetoprim combinazioni sono indicati come agenti primari nel trattamento della polmonite da Pneumocystis carinii (PCP) nei pazienti immunocompromessi, inclusi i pazienti con sindrome da immunodeficienza acquisita (AIDS). Pentamidina è considerato un farmaco alternativo per PCP. diarrea del viaggiatore (trattamento) & mdash; sulfametossazolo orale e la combinazione trimetoprim è indicato nel trattamento della diarrea del viaggiatore causata da ceppi sensibili di enterotossigene specie Escherichia coli e Shigella. Infezioni del tratto urinario, batterica (trattamento) & mdash; Sulfadiazine e la combinazione trimetoprim e combinazioni sulfametossazolo e trimetoprim orali e parenterali sono indicate nel trattamento delle infezioni del tratto urinario causate da organismi sensibili. [Infezioni delle vie biliari (trattamento)] & mdash; Trimetoprim e combinazione trimetoprim è usato nel trattamento delle infezioni delle vie biliari causate da organismi sensibili. [Infezioni ossee e articolari (trattamento)] & mdash; Trimetoprim e combinazione trimetoprim è usato nel trattamento delle infezioni ossee e articolari causate da organismi sensibili. [Chancroid (trattamento)] 1 & mdash; Trimetoprim e combinazione trimetoprim è usato come agente alternativa nel trattamento di chancroid. [Infezioni da clamidia (trattamento)] 1 & mdash; Trimetoprim e combinazione trimetoprim è usato come agente alternativa nel trattamento delle infezioni da clamidia. [Cyclospora infezioni (trattamento)] 1 & mdash; Trimetoprim e combinazione trimetoprim è utilizzato nel trattamento della diarrea da Cyclospora cayetanensis. ma non può eliminare completamente l'organismo. [Endocardite, batterica (trattamento)] 1 & mdash; Trimetoprim e combinazione trimetoprim è usato come agente alternativa nel trattamento della endocardite batterica causata da organismi sensibili. [Gonorrea, endocervicale e dell'uretra, semplice (trattamento)] e mdash; Trimetoprim e combinazione trimetoprim è usato come agente alternativa nel trattamento di gonorrea causate da organismi sensibili. [Granuloma inguinale (trattamento)] 1 & mdash; Trimetoprim e combinazione trimetoprim viene utilizzato come agente alternativa nel trattamento del granuloma inguinale. [Infezioni HIV-correlati in Africa (profilassi)] 1 & mdash; Trimetoprim e combinazione trimetoprim viene utilizzato nella profilassi delle infezioni da HIV-correlati in Africa. & Mdash; Dato il gran numero di pazienti con infezioni da HIV-correlati tutta l'Africa e l'elevata mortalità che sperimentano, sulfametossazolo e combinazione trimetoprim profilassi se ampiamente applicabile ed implementato potrebbero influenzare in modo significativo la cura e la sopravvivenza (cioè potrebbe significativamente più bassa morbilità e mortalità) tra HIV pazienti infetti in Africa. [isosporiasi (profilassi e trattamento)] 1 & mdash; Trimetoprim e combinazione trimetoprim è utilizzato nel trattamento di profilassi e isosporiasi causata da Isospora Belli. [Lymphogranuloma venereum (trattamento)] 1 & mdash; Trimetoprim e combinazione trimetoprim è usato nel trattamento di linfogranuloma venereo. [Meningite (trattamento)] e mdash; Trimetoprim e combinazione trimetoprim è usato come agente alternativa nel trattamento della meningite causata da organismi sensibili. [Nocardiosis (trattamento)] & mdash; Trimetoprim e combinazione trimetoprim è utilizzata nel trattamento di nocardiosi. [Paracoccidioidomicosi (trattamento)] 1 & mdash; Trimetoprim e combinazione trimetoprim è utilizzata nel trattamento di paracoccidioidomicosi. [Febbre paratifo (trattamento)] o [febbre tifoide (trattamento)] & mdash; Trimetoprim e combinazione trimetoprim è usato come agente alternativa nel trattamento di paratifo e febbri tifo causate da ceppi sensibili. [Setticemia, batterica (trattamento)] e mdash; Trimetoprim e combinazione trimetoprim è usato come agente alternativa nel trattamento della setticemia batterica causata da organismi sensibili. [Sinusite (trattamento)] 1 & mdash; Trimetoprim e combinazione trimetoprim è utilizzata nel trattamento di sinusite causate da organismi sensibili. [Infezioni dei tessuti molli della pelle e (trattamento)] & mdash; Trimetoprim e combinazione trimetoprim è utilizzato nel trattamento delle infezioni della pelle e dei tessuti molli, incluse infezioni bruciare ferita causata da organismi sensibili. [Toxoplasmosi (profilassi)] 1 & mdash; Trimetoprim e combinazione trimetoprim viene utilizzato nella profilassi primaria della toxoplasmosi in pazienti affetti da AIDS. [infezioni del tratto urinario, batteriche (profilassi)] 1 & mdash; Trimetoprim e combinazione trimetoprim viene utilizzato nella profilassi delle infezioni batteriche delle vie urinarie. [Malattia di Whipple (trattamento)] 1 & mdash; Trimetoprim e combinazione trimetoprim è utilizzato nel trattamento della malattia di Whipple. & Mdash; Non tutti i ceppi di un particolare organismo possono essere soggetti a sulfamidico con combinazioni di trimetoprim. Unaccepted Trimetoprim e combinazione trimetoprim non è indicato per la profilassi o la terapia prolungata in otite media. Sulfametossazolo e trimetoprim combinazione non è efficace nel trattamento della sifilide e Ureaplasm urealyticum. Sulfametossazolo e trimetoprim combinazione non deve essere usato nel trattamento di gruppo A tonsillofaringite streptococco beta-emolitico poiché non può sradicare streptococchi e quindi non può impedire sequele come la febbre reumatica. 1 non inclusi nella etichettatura dei prodotti canadese. caratteristiche fisico-chimiche: Peso Molecolare & mdash; Sulfadiazine: 250,28 sulfametossazolo: 253,28 Trimetoprim: 290.32 Meccanismo d'azione / effetto: Sulfamidici sono ad ampio spettro, batteriostatici anti-infettivi. Sono analogo strutturale di acido para-amminobenzoico (PABA) e inibiscono competitivamente un enzima batterico, sintetasi dihydropteroate, che è responsabile per l'incorporazione di PABA in acido diidrofolico, il precursore immediato di acido folico. Questo blocca la sintesi di acido diidrofolico e diminuisce la quantità di acido tetraidrofolico metabolicamente attivo, un cofattore per la sintesi di purine, timidina, e DNA. batteri sensibili sono quelli che devono sintetizzare l'acido folico. Le cellule di mammiferi richiedono preformato acido folico e non possono sintetizzare. L'azione di sulfamidici è antagonizzato dagli PABA e suoi derivati (ad esempio, procaina e tetracaina) e dalla presenza di pus o degradazione dei tessuti prodotti, che forniscono i componenti necessari per la crescita batterica. Trimetoprim è un batteriostatico lipofila base debole strutturalmente correlata alla pirimetamina. Si lega ed inibisce reversibilmente batterico diidrofolato reduttasi enzima, selettivamente bloccando conversione di acido diidrofolico alla sua forma funzionale, tetraidrofolico. Questo esaurisce folati, un cofattore essenziale nella biosintesi degli acidi nucleici, con conseguente interferenza con acido nucleico batterica e la produzione di proteine. Batterica diidrofolato reduttasi è di circa 50.000 a 100.000 volte più strettamente vincolati da trimetoprim che è il corrispondente enzima di mammifero. Trimethoprim esercita il suo effetto in un passo nella biosintesi folato immediatamente successivo a quello in cui sulfamidici esercitano il loro effetto. Quando trimetoprim viene somministrato in concomitanza con sulfamidici, si verifica sinergismo, che viene attribuito a inibizione della produzione di tetraidrofolato a 2 passi sequenziali nella sua biosintesi. Oral & mdash; sulfamidici e trimetoprim sono assorbiti bene e rapidamente (da 70 a 100%). Distribuzione: Ampiamente distribuito in tutto i tessuti e fluidi corporei, tra cui pleurico. peritoneale. sinoviale. orecchio medio . e fluidi oculari. così come le secrezioni nasali. espettorato. e della prostata. linfa. e tessuto renale. Sulfadiazine è distribuito in tutto acqua corporea totale e raggiunge concentrazioni superiori nella bile di quanto non faccia sulfametossazolo. Sulfamidici facilmente attraversare la placenta e sono distribuiti nel latte materno, anche. Sulfamidici penetrano nel liquido cerebrospinale (CSF) con concentrazioni di CSF di sulfadiazina raggiungere il 32 al 65% e quelle di sulfametossazolo raggiungendo il 14 al 30% delle corrispondenti concentrazioni ematiche. Sulfamidici possono essere rilevati nelle urine in circa 30 minuti. Rapidamente e ampiamente distribuita ai vari tessuti e fluidi, tra cui i reni, fegato, milza, secrezioni bronchiali, saliva, espettorato, orecchio medio, e tessuto prostatico e fluido. Trimetoprim è distribuito anche in bile, umor acqueo, osso, mucosa, e liquido seminale. Esso penetra nel CSF con concentrazioni CSF raggiungono 20 al 40% delle corrispondenti concentrazioni plasmatiche. Trimetoprim attraversa la placenta e si distribuisce nel latte materno. Sulfadiazine: acetilato sulfadiazina ha il minimo solubilità, seguito da sulfadiazina. Sulfametossazolo: acetilato sulfametossazolo è più solubile sulfadiazina, ma meno solubile sulfametossazolo. Sulfadiazine: Circa 33,7 litri. Sulfamethoxazole: circa 0,21 litri per kg di peso corporeo (L / kg). Trimetoprim: Circa 1,8 L / kg. Sulfamidici competono con la bilirubina per il legame con l'albumina. Kernicterus può sviluppare nei bambini o neonati prematuri. Binding è ridotta nei pazienti con grave insufficienza renale. Solo libero, non legato farmaco ha attività antibatterica. Moderato (40 a 45%). Binding protein non diminuisce in modo significativo nei pazienti con uremia. Sulfamidici & mdash; epatica; principalmente da acetilazione di metaboliti inattivi, che mantengono la tossicità del composto originario. può verificarsi Alcuni glucuronide coniugazione epatica. Trimetoprim & mdash; epatica; 10 al 20% metabolizzati a metaboliti inattivi da O-demetilazione, anello N-ossidazione, e alfa-idrossilazione; metaboliti possono essere libero o coniugato. Metà vita: Insufficienza renale: circa 34 ore. La clearance della creatinina inferiore a 10 ml al minuto (ml / min) (0,17 ml al secondo [mL / sec]): da 18 a 50 ore. clearance della creatinina inferiore a 10 ml / min (0,17 ml / sec): circa 24 ore. Raggiungendo la concentrazione sierica Sulfamethoxazole: 2 a 4 ore. concentrazione sierica di picco: Orale, 800 mg due volte al giorno: circa 40 mcg / ml. Per via endovenosa, di 800 mg tre volte al giorno: circa 106 mcg / mL. Orale, 160 mg due volte al giorno: Dal 2 al 2.4 mcg / mL. Per via endovenosa, 160 mg tre volte al giorno: circa 9 mcg / mL. Sulfamidici & mdash; Renale, per filtrazione glomerulare, con una certa secrezione tubulare e riassorbimento di entrambi i farmaci attiva e dei metaboliti. L'escrezione è aumentata nelle urine alcaline. Percentuale di farmaco immodificato nelle urine & mdash; Sulfadiazine: 43 al 58% in 24 ore. Sulfamethoxazole: 20 a 40%. Piccole quantità sono escreti con le feci, bile, e altre secrezioni corporee. In dialisi & mdash; Sulfamethoxazole viene rimosso dal sangue mediante emodialisi. Tuttavia, la dialisi peritoneale non è efficace. Trimetoprim & mdash; Renale, dal 40 al 60% escreta entro 24 ore, principalmente per filtrazione glomerulare e secrezione tubulare; di tale importo, 80 e il 90% viene escreto immodificato e il rimanente è escreto come metaboliti inattivi. L'escrezione è aumentata nelle urine di acido e una diminuzione nelle urine alcaline. Piccole quantità sono escreti con le feci e la bile. In dialisi & mdash; Significative quantità di trimetoprim vengono rimossi dal sangue mediante emodialisi. richiede una dose di mantenimento completa dopo la dialisi. La dialisi peritoneale non è efficace nella rimozione trimetoprim dal sangue. Precauzioni da considerare Cross-sensibilità e / o problemi connessi I pazienti allergici ai sulfamidici o trimetoprim possono essere allergici a sulfamidici e combinazioni di trimetoprim. I pazienti allergici al furosemide, diuretici tiazidici, sulfoniluree, o gli inibitori dell'anidrasi carbonica possono essere allergici a sulfamidici anche. I pazienti sensibili ai solfiti possono avere una reazione allergica al Bactrim I. V. poiché contiene sodio metabisolfito. Cancerogenicità Sulfametossazolo e trimetoprim & mdash; studi a lungo termine per valutare il potenziale cancerogeno di sulfametossazolo e la combinazione di trimetoprim non sono stati fatti. Mutagenesi Sulfametossazolo e trimetoprim & mdash; batterica studi di mutagenicità con sulfametossazolo e la combinazione di trimetoprim non sono stati fatti. Trimetoprim non ha dimostrato di essere mutageno nel test di Ames. Gli studi in leucociti umani coltivati in vitro con sulfametossazolo e trimetoprim combinazione, utilizzando le concentrazioni che hanno superato le concentrazioni sieriche terapeutiche, non hanno dimostrato che la combinazione di sulfametossazolo e trimetoprim provoca danni cromosomici. Gravidanza / Riproduzione Fertility & mdash; Sulfametossazolo e trimetoprim: Studi nei ratti, somministrate dosi orali alto come 70 mg di trimetoprim per kg di peso corporeo (mg / kg) e 350 mg / kg di sulfametossazolo quotidiano, non hanno dimostrato che sulfametossazolo o trimetoprim provoca effetti negativi sulla fertilità o funzione riproduttiva generale. Gravidanza & mdash; Sulfadiazine: FDA gravidanza categoria C. Sulfametossazolo e trimetoprim: sulfametossazolo e trimetoprim attraversano la placenta. studi adeguati e ben controllati negli esseri umani non sono stati fatti. Tuttavia, la profilassi per la polmonite da Pneumocystis carinii (PCP) è raccomandato nelle donne in gravidanza con infezione da HIV. In uno studio retrospettivo in 186 donne che hanno ricevuto il placebo o sulfametossazolo e trimetoprim combinazione durante la gravidanza, l'incidenza di anomalie congenite è stato inferiore (3,3% contro 4,5%) nel sulfametossazolo e la combinazione di trimetoprim & ndash; gruppo trattato. Nessuna anomalia sono stati segnalati nei 10 bambini le cui madri ricevuto combinazione sulfametossazolo e trimetoprim durante il primo trimestre. In un altro studio, anomalie congenite sono stati segnalati in 35 bambini le cui madri ricevuto combinazione sulfametossazolo e trimetoprim al momento del concepimento o poco dopo. Tuttavia, sulfametossazolo e trimetoprim possono interferire con il metabolismo dell'acido folico nel feto. Studi nei ratti trattati con dosi orali di 200 mg / kg di trimetoprim e 533 mg / kg di sulfametossazolo hanno dimostrato che sulfametossazolo provoca effetti teratogeni (principalmente palatoschisi). Tuttavia, dosi di 192 mg / kg di trimetoprim e 512 mg / kg di sulfametossazolo, quando somministrato a parte, non ha causato labbro leporino nei ratti. Dosi di 88 mg / kg di trimetoprim e 355 mg / kg di sulfametossazolo hanno dimostrato di causare palatoschisi quando somministrati contemporaneamente. Studi su conigli con dosi di trimetoprim 6 volte la dose terapeutica nell'uomo hanno dimostrato che trimetoprim provoca un aumento del numero di feti morti, riassorbito, e malformati. FDA gravidanza categoria C. Travaglio e il parto & mdash; Sulfamidici non sono consigliate a termine in quanto possono causare ittero, anemia emolitica, e kernicterus nel neonato. L'allattamento al seno Sulfamidici & mdash; Sulfamidici sono distribuiti nel latte materno. L'uso non è raccomandato nelle donne che allattano in quanto sulfamidici possono causare kernicterus nei lattanti. Inoltre, sulfamidici possono causare anemia emolitica in deidrogenasi glucosio-6-fosfato (G6PD) & ndash; i bambini carenti. Trimetoprim & mdash; Trimetoprim è distribuito nel latte materno. Trimetoprim può interferire con il metabolismo dell'acido folico nei lattanti. Pediatria Sulfamidici competono per i siti di albumina plasmatiche bilirubina, aumentando il rischio di kernicterus nel neonato. Inoltre, poiché il sistema acetiltransferasi non è pienamente sviluppato nel neonato, l'aumento della concentrazione ematica del sulfamidico libero può ulteriormente aumentare il rischio di kernicterus. Sulfadiazina e trimetoprim: Sulfadiazine e la combinazione trimetoprim non è raccomandato nei bambini e nei neonati prematuri fino a 12 settimane di età. Sulfametossazolo e trimetoprim: Sebbene combinazione sulfametossazolo e trimetoprim è indicato nel trattamento di otite media acuta nei bambini, non è indicato per la profilassi o terapia prolungata. Tranne terapia aggiuntiva in concomitanza con pirimetamina nel trattamento della toxoplasmosi congenita o per la profilassi della polmonite da Pneumocystis carinii (PCP) nei neonati 4 settimane di età o oltre, l'utilizzo di sulfametossazolo e la combinazione trimetoprim è controindicato nei bambini fino a 2 mesi di età poiché sulfamidici possono causare kernicterus nei neonati. I pazienti anziani possono essere ad aumentato rischio di gravi collaterali / effetti negativi. Gravi reazioni cutanee, depressione del midollo osseo generalizzato e diminuzione della conta piastrinica (con o senza la porpora) sono i più frequentemente segnalati gravi collaterali / effetti negativi per le persone anziane. Un aumento dell'incidenza di trombocitopenia con porpora è stata riportata nei pazienti anziani che assumono diuretici, soprattutto tiazidici, in concomitanza con le combinazioni sulfonamidi e trimetoprim. Farmacogenetica sulfamidici sono metabolizzati principalmente da acetilazione. I pazienti possono essere suddivisi in 2 gruppi, lenti e acetilatori veloci. acetilatori lenti hanno una maggiore incidenza di reazioni gravi sulfamidici, anche se un fenotipo acetilatore lenta non è pensato per essere l'unica ragione per la tossicità sulfamidici. L'incidenza del fenotipo acetilatore lento è di circa il 50% nei neri del Nord America e bianchi. Circa il 30% della popolazione ispanica e il 10% della popolazione asiatica sono acetilatori lenti. Inoltre, la sindrome da immunodeficienza acquisita (AIDS) pazienti con malattia acuta, ma non malati di Aids che sono virus dell'immunodeficienza stabili o umana (HIV) pazienti - infected senza AIDS, hanno una maggiore incidenza di lento acetilazione. Gli effetti leucopenici e trombocitopenia di sulfamidici possono causare un aumento dell'incidenza di alcuni tipi di infezioni microbiche, ritardata guarigione, e sanguinamento gengivale. Se si verifica leucopenia o trombocitopenia, il lavoro dentale deve essere rinviato emocromo sono tornati alla normalità. I pazienti devono essere istruiti a una corretta igiene orale, tra cui cautela nell'uso di spazzolini da denti regolari, filo interdentale e stuzzicadenti. Interazioni farmacologiche e / o problemi correlati I seguenti interazioni farmacologiche e / o problemi correlati sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico (possibile meccanismo tra parentesi se del caso) e mdash; non necessariamente inclusiva ( »= importante significato clinico): Nota: Le combinazioni contenenti uno qualsiasi dei seguenti farmaci, a seconda della quantità presente, possono anche interagire con questo farmaco. »Anticoagulanti, cumarinici o indandione derivato o» anticonvulsivanti, idantoina o agenti antidiabetici », per via orale (questi farmaci possono essere spostati dai siti di legame di proteine e / o il loro metabolismo possono essere inibiti da alcuni sulfamidici, con conseguente effetti aumentato o prolungato e / o tossicità; aggiustamento del dosaggio possono essere necessarie durante e dopo la terapia sulfonamide) Atovaquone (somministrazione concomitante di sulfametossazolo e la combinazione trimetoprim con sospensione di atovaquone ha comportato un calo dell'8 e del 17% nella concentrazione sierica allo stato stazionario di sulfametossazolo e trimetoprim, rispettivamente; questo effetto è pensato per essere minore e non si prevede di produrre eventi clinicamente significativi ) depressivi midollo osseo (Vedi Appendice II) (uso concomitante di farmaci depressivi del midollo osseo con sulfamidici possono aumentare gli effetti leucopenici e / o trombocitopenia; se è necessario l'uso concomitante, stretta osservazione per gli effetti mielotossici deve essere considerato) Contraccettivi, contenenti estrogeni, per via orale (uso simultaneo a lungo termine di sulfamidici possono risultarne ridotta affidabilità contraccettiva e una maggiore incidenza di sanguinamento) Ciclosporina (uso concomitante con sulfamidici può aumentare il metabolismo di ciclosporina, con conseguente concentrazioni plasmatiche diminuite e il potenziale rigetto del trapianto, ci possono essere anche nefrotossicità additivo; le concentrazioni di ciclosporina al plasma e la funzionalità renale deve essere monitorata) Dapsone (uso concomitante con trimetoprim solito aumentare le concentrazioni plasmatiche di entrambi dapsone e trimetoprim, probabilmente a causa di una inibizione del metabolismo dapsone, e / o la competizione per la secrezione renale tra i 2 farmaci, aumento delle concentrazioni dapsone siero può aumentare il numero e la gravità delle effetti collaterali, in particolare metemoglobinemia) »Digossina (uso concomitante con trimetoprim e sulfametossazolo può aumentare la concentrazione sierica di digossina, i livelli sierici di digossina devono essere monitorati) antagonisti dei folati, altri (vedi Appendice II) (uso concomitante con trimetoprim o l'uso di trimetoprim tra i corsi di altri antagonisti dell'acido folico non è raccomandato a causa della possibilità di anemia megaloblastica) »Hemolytics, Altro (vedi Appendice II) (uso concomitante con sulfamidici può aumentare il rischio di effetti collaterali tossici) »Di farmaci epatotossici, altri (vedi Appendice II) (uso concomitante con sulfamidici possono provocare una maggiore incidenza di epatotossicità, i pazienti, in particolare quelli sulla somministrazione prolungata o quelli con una storia di malattia epatica, devono essere attentamente monitorati) Lamivudina (3TC) (in un piccolo studio, sulfametossazolo e la combinazione trimetoprim è stato trovato per ridurre in modo significativo il gioco, il volume allo stato stazionario della distribuzione, e emivita di eliminazione della lamivudina, è stato anche trovato per diminuire la clearance renale di lamivudina di circa il trimetoprim 59% in un rene di ratto isolato e perfuso) »Metenamina (nelle urine acide, metenamina si scompone in formaldeide, che può formare un precipitato insolubile con alcuni sulfamidici e può anche aumentare il rischio di cristalluria, non è raccomandato l'uso concomitante) »Metotrexato o Fenilbutazone o sulfinpirazone (l'effetto del metotrexato può essere potenziato durante l'uso concomitante con sulfamidici a causa di spostamento da proteine plasmatiche siti di legame, fenilbutazone e sulfinpirazone possono spostare i sulfamidici da siti di legame alle proteine plasmatiche, concentrazioni crescenti sulfamidici) Procainamide (uso concomitante con trimetoprim può aumentare la concentrazione plasmatica di entrambi procainamide e del suo metabolita, acecainide [NAPA], diminuendo la loro clearance renale) Rifampicina (uso concomitante può aumentare in modo significativo l'eliminazione e accorciare la emivita di eliminazione di trimetoprim) I diuretici tiazidici (non vi è stata una maggiore incidenza di trombocitopenia con porpora in pazienti anziani che hanno ricevuto combinazione sulfametossazolo e trimetoprim con diuretici tiazidici) Gli antidepressivi triciclici (efficacia degli antidepressivi triciclici può essere ridotta) alterazioni valore di laboratorio Il seguente sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico (possibile effetto tra parentesi se del caso) e mdash; non necessariamente inclusiva ( »= importante significato clinico): Con test diagnostico risulta Benedetto "test s (sulfamidici possono produrre un falso-positivo Benedetto" test s per il glucosio nelle urine) determinazioni della creatinina (trimetoprim può interferire con il Jaff & eacute; saggio picrato alcalino per creatinina, con conseguente valori di creatinina che sono circa il 10% superiori rispetto ai valori attuali) saggi di Methotrexate, siero (trimetoprim possono interferire con i dosaggi sierici di metotrexato se metotrexate è misurata con la tecnica della proteina legame competitivo [CBPA] utilizzando un diidrofolato reduttasi batterica come la proteina legante; si verifica nessuna interferenza se il metotrexato è misurata da radioimmunoassay [RIA]) test di acido salicilsolfonico (sulfamidici può produrre un test di acido salicilsolfonico falso-positivo per proteine nelle urine) strisce per le urine dell'urobilinogeno (ad esempio Urobilistix) (sulfamidici possono interferire con il test Urobilistix per urobilinogeno urinaria) Con la fisiologia / laboratorio di prova Valori alanina aminotransferasi (ALT [SGPT]) valori, siero e aspartato aminotransferasi (AST [SGOT]) valori, siero e bilirubina, siero (concentrazioni possono essere aumentate) azotemia (BUN) e della creatinina, siero (concentrazioni possono essere aumentate) Il glucosio, il sangue (concentrazioni possono essere ridotte, con conseguente ipoglicemia in rare occasioni) Potassio, siero (concentrazioni possono essere aumentate, questo avviene di solito con dosi più elevate, come per il trattamento della polmonite da Pneumocystis carinii, ma può verificarsi anche a dosi regolari) Considerazioni / Controindicazioni Le considerazioni mediche / controindicazioni inclusi sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico di medicina (motivi riportati in parentesi se del caso) & mdash; non necessariamente inclusiva ( »= importante significato clinico). Tranne che in circostanze speciali, questo farmaco non deve essere utilizzato quando il seguente problema medico esiste: »Allergia ai sulfamidici, furosemide, diuretici tiazidici, sulfoniluree, inibitori dell'anidrasi carbonica, solfiti, o trimetoprim rischi-benefici dovrebbe essere considerato quando esistono i seguenti problemi medici »discrasie ematiche o» megaloblastica anemia dovuta a carenza di folati (trimetoprim può provocare carenza di acido folico; sulfonamidi e trimetoprim può causare discrasie ematiche) »Insufficienza epatica (sulfamidici e trimetoprim sono metabolizzati nel fegato, metabolismo ritardati possono aumentare il rischio di tossicità; inoltre, sulfamidici possono causare necrosi epatica fulminante) »Porfiria (sulfamidici può precipitare un attacco acuto di porfiria) »Compromissione della funzionalità renale (sulfamidici e trimetoprim sono escreti per via renale; eliminazione ritardo può aumentare il rischio di tossicità; sulfamidici possono causare la necrosi tubulare o nefrite interstiziale) Paziente monitoraggio Possono essere particolarmente importante nel monitoraggio del paziente (altre prove possono essere autorizzate in alcuni pazienti, a seconda della condizione; »= importante significato clinico): Emocromo completo (CBC) (può essere richiesto prima e durante il trattamento mensile per rilevare discrasie ematiche nei pazienti in terapia prolungata, la terapia deve essere interrotta se si verifica un calo significativo del numero di eventuali componente corpuscolata del sangue) Analisi delle urine (può essere richiesto prima e periodicamente durante il trattamento per rilevare cristalluria e / o la formazione di calcoli urinari nei pazienti in a lungo termine o terapia ad alte dosi e nei pazienti con funzionalità renale compromessa) Nota: si sono verificati decessi, anche se raramente, a causa di reazioni gravi come la sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, necrosi epatica fulminante, agranulocitosi, anemia aplastica e altre discrasie ematiche. La terapia deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo o qualsiasi collaterali gravi effetti avversi / o se si verificano segni di carenza di acido folico. I pazienti con infezione da virus dell'immunodeficienza umana (HIV) hanno una maggiore incidenza di effetti collaterali indesiderati /, soprattutto rash, febbre, e leucopenia, di quanto non facciano non-HIV & ndash; pazienti infetti. In rare occasioni, le reazioni avverse possono diventare molto gravi o letali. Gli effetti collaterali possono verificarsi in fino al 65% dei pazienti con sindrome da immunodeficienza acquisita (AIDS). con il 24 al 57% che sia tale tossicità grave che la terapia deve essere interrotta. Sulfametossazolo e trimetoprim desensibilizzazione combinazione in pazienti con infezione da HIV ha avuto successo in alcuni pazienti, che sono poi stati in grado di tollerare consueto per la profilassi della polmonite da Pneumocystis carinii (vedi Bibliografia). La tossicità multiorgano di sulfamidici è pensato per essere il risultato del modo sulfamidici sono metabolizzati in alcuni pazienti. È probabilmente a causa della incapacità del corpo decontaminare metaboliti reattivi. tecnica di corretta amministrazione per liquidi per via orale »Il rispetto pieno corso della terapia Non raddoppiare le dosi Non disponibile commercialmente. etichettatura ausiliario: & bull; Agitare bene. &Toro; Prendete con un bicchiere pieno d'acqua. &Toro; &Toro; &Toro; Continuare la medicina per il tempo pieno del trattamento. Nota: Quando l'erogazione, includere un dispositivo di liquido di misurazione calibrato. etichettatura ausiliario: & bull; Prendete con un bicchiere pieno d'acqua. &Toro; &Toro; &Toro; Continuare la medicina per il tempo pieno del trattamento. Forme di dosaggio orali Nota: tra parentesi usi nella sezione Forme di dosaggio si riferiscono a categorie di uso e / o indicazioni che non sono inclusi nella etichettatura dei prodotti degli Stati Uniti. Conservare in un contenitore stretto, resistente alla luce. etichettatura ausiliario: & bull; Agitare bene. &Toro; Prendete con un bicchiere pieno d'acqua. &Toro; &Toro; &Toro; Continuare la medicina per il tempo pieno del trattamento. Nota: Quando l'erogazione, includere un dispositivo di liquido di misurazione calibrato. etichettatura ausiliario: & bull; Prendete con un bicchiere pieno d'acqua. &Toro; &Toro; &Toro; Continuare la medicina per il tempo pieno del trattamento. non refrigerare. Riferimenti Fleeger CA, editore. CPS Compendio di prodotti farmaceutici e specialità. CPS Compendio di prodotti farmaceutici e specialità. CPS Compendio di prodotti farmaceutici e specialità. CPS Compendio di prodotti farmaceutici e specialità. CPS Compendio di prodotti farmaceutici e specialità. CPS Compendio di prodotti farmaceutici e specialità. Goodman e Gilman è la base farmacologica di terapie. 8 ° ed. 2a ed. CPS Compendio di prodotti farmaceutici e specialità. 4a ed. interazioni farmacologiche. 6 ° ed. 4a ed. JAMA 1979; CPS Compendio di prodotti farmaceutici e specialità.
No comments:
Post a Comment